Октреотид ацетат для инъекцийпредставляет собой искусственно синтезированное октапептидное производное природного соматостатина. Его химическая сущность представляет собой циклический октапептид с молекулярной формулой C51H70N10O12S2 и молекулярной массой примерно 1079,29. Его аминокислотная последовательность: D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH, соединенная дисульфидными связями с образованием циклической структуры. По сравнению с природным соматостатином химическая структура октреотида ацетата была оптимизирована, сохраняя ключевые активные фрагменты, одновременно повышая его стабильность и биологическую активность за счет искусственного синтеза. Химические свойства ацетата октреотида стабильны, и при комнатной температуре он находится в твердом состоянии. Он легко растворяется в таких растворителях, как диметилсульфоксид (ДМСО), этанол и вода. Период его полу-распада составляет около 100 минут, что значительно дольше, чем у природного соматостатина (всего 1-3 минуты), поэтому он оказывает более продолжительное-фармакологическое действие. Это вещество подавляет секрецию различных гормонов, связываясь с рецепторами ST, широко распространенными в центральной нервной системе, гипофизе, бета-клетках поджелудочной железы и других частях. Октреотида ацетат оказывает тройное ингибирующее действие на ГР по сравнению с природным соматостатином и может значительно снижать уровни ГР и инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) у пациентов с акромегалией.
Наша форма продукта






Октреотид ацетат COA
![]() |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя |
|
|
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 83150-76-9 | |
| Количество | 15g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот №. | 202501090054 | |
| МФГ | 9 января 2025 г. | |
| Опыт | 8 января 2028 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.46% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.54% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.90% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.26% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 70 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 400 страниц в минуту |
| Хранилище | Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. | |
|
|
||
|
|
||
| Химическая формула: | C49H66N10O10S2 |
| Точная масса: | 1018.44 |
| Молекулярный вес: | 1019.25 |
| m/z: | 1018.44 (100.0%), 1019.44 (53.0%), 1020.45 (13.8%), 1020.44 (9.0%), 1021.44 (4.8%), 1019.44 (3.7%), 1020.44 (2.1%), 1020.44 (2.0%), 1019.44 (1.6%), 1021.45 (1.5%), 1022.44 (1.2%), 1021.45 (1.1%) |
| Элементный анализ: | C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |

Октреотид ацетат для инъекцийпредставляет собой искусственно синтезированное производное октапептида с химической структурой, аналогичной природному соматостатину, но повышенной стабильностью и биологической активностью за счет оптимизации. Как аналог соматостатина, он играет решающую роль во многих областях терапии, специфически связываясь с рецептором соматостатина (рецептор ST), ингибируя секрецию различных гормонов.
Фармакологическое действие
Октреотида ацетат представляет собой искусственно синтезированное производное октапептида, имеющее химическую структуру, аналогичную природному соматостатину, но с более сильным и стойким действием. Он оказывает различные фармакологические эффекты путем связывания с рецепторами соматостатина в гипофизе и желудочно-кишечном тракте:
Подавление секреции гормона роста:
Непосредственно подавляет секрецию гормона роста опухолевыми клетками гипофиза и снижает уровень гормона роста в крови.
Подавляет секрецию эндокринных гормонов желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы:
Уменьшите секрецию таких гормонов, как гастрин, вазоактивный кишечный пептид (ВИП) и глюкагон, тем самым облегчая сопутствующие симптомы.
Угнетение висцерального кровотока:
Снижение висцерального сосудистого сопротивления и уменьшение висцерального кровотока может помочь контролировать кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода и желудка.
Ингибирование пролиферации клеток:
Он оказывает антипролиферативное действие на определенные опухолевые клетки.
Акромегалия

Основные цели лечения
К основным задачам Октреотида ацетата при лечении акромегалии относятся:
Симптомы контроля: облегчить такие симптомы, как головная боль, боль в суставах, повышенное потоотделение и утолщение кожи, вызванное чрезмерной секрецией гормона роста.
Снижение уровней ГР и ИФР-1: Снизьте уровни ГР в крови до нормального диапазона (обычно<2.5 ng/mL) and restore insulin-like growth factor-1 (IGF-1) levels to normal to reduce the risk of complications.
Уменьшение объема опухоли. У некоторых пациентов объем опухоли может быть уменьшен, что полезно для последующего хирургического лечения или лучевой терапии.
Улучшение качества жизни. Контролируя симптомы и снижая риск осложнений, мы стремимся улучшить качество жизни пациентов.
В качестве лекарственного средства первой-линии: октреотида ацетат можно использовать в качестве лекарственного средства первой-линии для пациентов с легкой и умеренной акромегалией или лиц с высоким хирургическим риском. Длительные подкожные инъекции или ежемесячное введение препаратов длительного-действия, таких как Сандостатин LAR, могут эффективно контролировать уровни ГР и ИФР-1.
Предоперационное предоперационное-лечение. Для пациентов с большим объемом опухоли или тяжелыми осложнениями, такими как синдром апноэ во сне и сердечная недостаточность, предоперационное использование ацетата октреотида может уменьшить объем опухоли, улучшить симптомы и снизить хирургические риски. Предоперационное пред-лечение обычно длится от нескольких недель до месяцев, а хирургическое вмешательство проводится только после того, как уровни ГР и ИФР-1 снизятся до безопасного уровня.


Послеоперационная адъювантная терапия: пациентам, у которых послеоперационные уровни гормона роста не соответствуют стандарту,Октреотид ацетат для инъекцийможет использоваться в качестве адъювантной терапии для дальнейшего снижения уровней ГР и ИФР-1. Послеоперационная адъювантная терапия обычно продолжается до тех пор, пока уровни ГР и ИФР-1 не стабилизируются и не достигнут стандартного уровня или пока пациент не получит другие методы лечения (например, лучевую терапию).
Совместное применение с лучевой терапией: лучевая терапия начинает действовать медленно, и в этот период для контроля симптомов можно использовать октреотида ацетат. Сочетание этих двух факторов может повысить эффективность лечения и снизить риск осложнений.
Длительная поддерживающая терапия. Октреотида ацетат можно использовать в качестве долгосрочной поддерживающей терапии-для контроля симптомов и снижения риска осложнений у пациентов, которые не могут пройти хирургическое вмешательство или лучевая терапия неэффективна. Длительная поддерживающая терапия требует регулярного мониторинга уровней ГР и ИФР-1, а также оценки побочных реакций на лекарства.
Терапевтический эффект и доказательная поддержка

Снизить уровни GH и IGF-1.
Многочисленные клинические исследования подтвердили, что октреотида ацетат может значительно снизить уровни ГР и ИФР-1 у пациентов с акромегалией. Например, клиническое исследование с участием более 100 пациентов показало, что после лечения октреотидом ацетатом примерно у 60–70% пациентов уровень гормона роста снизился до нормального уровня, а уровень IGF-1 значительно снизился.
Уменьшить объем опухоли
У некоторых пациентов может наблюдаться уменьшение объема опухоли после применения октреотида ацетата. Исследование показывает, что после длительного-лечения примерно у 30–40 % пациентов объем опухоли уменьшается более чем на 20 %. Уменьшение объема опухоли полезно для последующей хирургической или лучевой терапии.


Улучшить симптомы и качество жизни
Октреотида ацетат может значительно облегчить такие симптомы, как головная боль, боль в суставах и повышенная потливость, у пациентов с акромегалией, а также улучшить качество их жизни. Исследование по оценке качества жизни показало, что показатели качества жизни пациентов значительно улучшились после лечения.
Долгосрочная эффективность и безопасность
Долгосрочные последующие исследования-показали, что октреотид ацетат устойчиво эффективно контролирует уровни гормона роста и IGF-1 при относительно легких побочных реакциях. Общие побочные реакции включают боль в месте инъекции, диарею, вздутие живота и т. д., которые большинство пациентов могут переносить. Длительное применение требует мониторинга потенциальных побочных реакций, таких как уровень глюкозы в крови, функция щитовидной железы и образование камней в желчном пузыре.

Часто задаваемые вопросы
Какие ключевые дефекты природного соматостатина устраняются путем создания «D-аминокислоты» и «циклизации» в ее структуре?
+
-
Введение аминокислот типа D- (таких как D-фенилаланин) может противостоять разложению различными протеазами в организме; Путем внутримолекулярной циклизации (посредством дисульфидных связей) фиксируется его пространственная конформация, что значительно улучшает его сродство и селективность к рецепторам соматостатина. Оба вместе продлевают период полураспада-с 2–3 минут примерно до 100 минут.
Почему для его введения необходимо использование буферной системы «уксусной кислоты» и какое особое значение это имеет для стабильности пептидных препаратов?
+
-
Уксусная кислота обеспечивает слабокислую буферную среду, которая может ингибировать гидролиз и окисление пептидов, а также предотвращать ненужную агрегацию или осаждение молекул октреотидацетата. Кроме того, соль ацетата октреотида, образующаяся между ацетатом и лекарственными средствами, помогает повысить его долговременную-стабильность при сублимационной-сушке или состоянии раствора.
В чем разница между механизмом контроля симптомов (например, некротической эритемы) и торможения роста опухоли при лечении «глюкагономы»?
+
-
Контроль таких симптомов, как сыпь, в основном основан на сильном ингибировании секреции глюкагона, тем самым снижая уровень аминокислот в крови и повреждение кожи. Ингибирование роста опухоли основано на прямой активации рецепторов соматостатина на опухолевых клетках, индуцирующих апоптоз через митохондриальный путь, что является относительно независимым эффектом.
Каковы основные технические проблемы, связанные с формулой «микросфер длительного-действия с замедленным-высвобождением» (Shanlong)?
+
-
Суть заключается в контролируемой деградации микросфер и высвобождении лекарств. Микросферы изготовлены из биоразлагаемых сополимеров полимолочной кислоты и гидроксиуксусной кислоты, и их молекулярную массу, кристалличность и т. д. необходимо точно контролировать, чтобы гарантировать высвобождение лекарственного средства с почти постоянной скоростью в течение одного месяца и избежать «эффектов взрывного высвобождения» или недостаточного высвобождения на более поздней стадии.
Почему необходимо проверять прозрачность лекарства перед применением и каковы возможные причины образования «тумана» или «частиц»?
-
Полипептидная цепь октреотида может претерпевать конформационные изменения или агрегацию из-за встряхивания, изменения температуры или контакта с определенными поверхностями, образуя невидимые или видимые частицы. Это не только влияет на точность дозировки, но и увеличивает риск тромбоза или иммунного ответа после инъекции в кровеносный сосуд, поэтому его необходимо проверять визуально, чтобы убедиться в полной ясности и прозрачности.
горячая этикетка : Октреотид ацетат для инъекций, Китай производители октреотид ацетат для инъекций, поставщики, Лучшие капли ХГЧ, Инъекция CJC 1295, Спрей CJC 1295, Капсула IGF 1 LR3, Инъекция IGF 1 LR3, Таблетки IGF 1 LR3





