Икатибант ацетат

Активный фармацевтический ингредиент икатибант вИкатибанта ацетатсолевая форма представляет собой химически модифицированную версию икатибанта, разработанную с учетом требований к рецептуре, при этом обе формы полностью эквивалентны по клинической эффективности. Этот вывод основан на основной логике разработки лекарств, которая включает в себя адаптацию между «активным ингредиентом» и «фармацевтической лекарственной формой», а также оптимизацию физико-химических свойств лекарства посредством образования солей. Будучи синтетически полученным декапептидным соединением, его форма свободного основания содержит в своей молекулярной структуре несколько основных аминогрупп. Однако из-за стерических затруднений пептидных связей и распределения полярности молекулы ее растворимость в воде плохая, что затрудняет непосредственное приготовление инъекционных препаратов, обычно используемых в клинической практике. При разработке лекарств инъекции являются предпочтительным способом введения препаратов неотложной помощи для лечения наследственного ангионевротического отека (НАО)-, удовлетворяющего клиническую потребность в «быстрой абсорбции и быстром начале действия», когда растворимость в воде является фундаментальной предпосылкой для разработки рецептуры. Его ацетат разработан именно для удовлетворения этого требования, образуя стабильное солевое соединение между его свободным основанием и молекулами уксусной кислоты посредством ионной связи. Эта химическая модификация не изменяет структуру основной пептидной цепи икатибанта. Вместо этого за счет введения ионов ацетата гидрофильность молекулы значительно повышается, что позволяет растворять ее в растворителях для инъекций. Это позволяет приготовить лиофилизированный порошок для подкожного введения, тем самым удовлетворяя основным требованиям для клинического применения.

 

Форма нашей продукции

 

Икатибантный пептид

Икатибант для инъекций

Икатибант ацетат

Икатибант ацетат COA

Сертификат анализа
Составное имя	Икатибант ацетат
Оценка	Фармацевтический сорт
Номер КАС.	138614-30-9
Количество	40g
Стандарт упаковки	Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги
Производитель	Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd.
Лот №.	202501090089
МФГ	9 января 2025 г.
Опыт	8 января 2028 г.
Структура
Элемент	Корпоративный стандарт	Результат анализа
Появление	Белый или почти белый порошок	Соответствует
Содержание воды	Меньше или равно 5,0%	0.54%
Потери при высыхании	Меньше или равно 1,0%	0.42%
Тяжелые металлы	Pb Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Как Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Hg Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Cd Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЭЖХ)	Больше или равно 99,0%	99.97%
Одиночная примесь	<0.8%	0.52%
Общее количество микроорганизмов	Меньше или равно 750 КОЕ/г	95
кишечная палочка	Меньше или равно 2MPN/г	N.D.
Сальмонелла	N.D.	N.D.
Этанол (от GC)	Меньше или равно 5000 ppm	500ppm
Хранилище	Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов.

Будь то свободное основание икатибанта илиикатибанта ацетат, одна и та же молекула ·оказывает фармакологический эффект-ее сродство связывания с рецептором брадикинина B₂, ее механизм действия в качестве конкурентного антагониста и ее фармакологический эффект ингибирования повышенной проницаемости сосудов полностью идентичны. В клинических исследованиях этот ацетат не показал статистически значимых различий по сравнению с теоретическим свободным основанием этого препарата с точки зрения начала действия (облегчение симптомов в течение 15–30 минут после приема), продолжительности эффективности или профиля побочных реакций. Это служит прямым доказательством их клинической эквивалентности. Кроме того, будучи слабой кислотой, ацетат образует соли, которые вызывают меньшее раздражение местных тканей человека после инъекции, что снижает частоту побочных реакций, таких как боль и покраснение в месте инъекции. Это еще больше повышает клиническую применимость препарата.

Таким образом, этот препарат не является совершенно новой молекулой лекарственного средства, а представляет собой его рационально разработанную химическую модификацию для удовлетворения клинических потребностей. Оба препарата имеют один и тот же основной активный ингредиент и механизм действия, что в конечном итоге обеспечивает полную эквивалентность по клинической эффективности и безопасности.

Икатибант не является традиционным-препаратом первой линии для лечения астмы. Его потенциальная роль при астме основана на его основном механизме блокирования рецептора брадикинина B₂, что делает его пригодным только для определенных патологических подтипов астмы. Особенности его действия подробно описаны ниже:

(I) Воздействие на брадикинин-опосредованный путь в патогенезе астмы

 

В процессах воспаления дыхательных путей и бронхоспазма при астме участвуют различные медиаторы воспаления, среди которых значимым провоспалительным фактором является брадикинин. Он может непосредственно стимулировать сокращение гладких мышц дыхательных путей, способствовать повышению проницаемости сосудов в подслизистой оболочке дыхательных путей (что приводит к экссудации слизистой оболочки и отеку, что ухудшает сужение дыхательных путей) и индуцировать инфильтрацию воспалительных клеток, таких как эозинофилы, в дыхательные пути, тем самым усиливая воспалительную реакцию.

Путем конкурентного связывания с рецепторами брадикинина B₂ на гладкомышечных клетках дыхательных путей и эндотелиальных клетках сосудов,Икатибанта ацетатблокирует связывание эндогенного брадикинина с этими рецепторами. Это действие подавляет вышеупомянутые патологические процессы в их источнике, тем самым уменьшая степень бронхоспазма, уменьшая экссудацию слизистой оболочки и облегчая такие симптомы у пациентов, как свистящее дыхание, чувство стеснения в груди и одышка.

Этот путь действия не влияет на мишени, обычно используемые при лечении астмы, такие как адренергические рецепторы или рецепторы глюкокортикоидов, и не пересекается с механизмами действия обычных лекарств от астмы.

(II) Применимость к конкретным подтипам астмы с аномальной активацией пути брадикинина

(III) Ограничения и принципы использования при астме

Отсутствие обширных клинических данных.

Основным показанием для этого является наследственный ангионевротический отек. Его использование при астме в основном основано на небольших-клинических исследованиях и описаниях случаев заболевания и не включено в основные рекомендации по лечению астмы. Поэтому его не следует использовать в качестве обычного-препарата или препарата первого выбора при лечении астмы.

Способ введения ограничивает использование в чрезвычайных ситуациях.

Икатибанта ацетатв основном вводят посредством подкожной инъекции. Хотя он имеет относительно быстрое начало действия, удобство его использования уступает распыляемым формам, обычно используемым при неотложной помощи при астме. Он не подходит для немедленного-лечения тяжелых острых приступов астмы, требующих немедленного облегчения, на месте.

Требование строгого контроля безопасности

Во время лечения следует контролировать параметры функции дыхательных путей пациента (например, ОФВ1) и системные реакции. Следует избегать одновременного применения с другими вазоактивными препаратами во избежание колебаний артериального давления. Реакции в месте инъекции (боль, покраснение) обычно не влияют на функцию дыхательных путей, но их следует дифференцировать от симптомов обострения астмы.

Икатибант не является традиционным терапевтическим средством для лечения острого панкреатита. Его потенциальная роль в этом состоянии основана на его основном механизме действия как антагониста рецептора брадикинина B₂, воздействующего на определенные патологические стадии острого панкреатита для оказания дополнительного терапевтического эффекта. Подробные характеристики его действия следующие:

Направленная модуляция местного воспалительного каскада при остром панкреатите

Основной патологический процесс острого панкреатита включает повреждение ацинарных клеток поджелудочной железы, что вызывает высвобождение значительного количества брадикинина. Этот медиатор может напрямую вызывать повышение проницаемости сосудов поджелудочной железы и окружающих тканей, что приводит к интерстициальному отеку и застою поджелудочной железы. Одновременно он способствует высвобождению провоспалительных факторов, таких как фактор некроза опухоли и интерлейкины, усиливая местную воспалительную реакцию и тем самым усугубляя ишемию и некроз ткани поджелудочной железы.

Он конкурентно связывается с рецепторами брадикинина B₂ на паренхиматозных клетках поджелудочной железы и интерстициальных эндотелиальных клетках сосудов, блокируя связывание эндогенного брадикинина с этими рецепторами. Данное действие тормозит вышеупомянутые патологические процессы в их источнике, уменьшая степень местного застоя и отека поджелудочной железы, уменьшая инфильтрацию и распространение воспалительных факторов в окружающие ткани, задерживая прогрессирование ткани поджелудочной железы от отека к некрозу.

Этот путь действия нацелен только на воспалительный путь, опосредованный брадикинином. Он не влияет на секреторную функцию поджелудочной железы и не влияет на эффекты традиционных методов лечения, таких как ингибирование активности ферментов поджелудочной железы или инфузионная терапия.

Применимость в дополнительных сценариях для конкретных типов острого панкреатита

 

• На ранней-стадии тяжелого острого панкреатита:Критическим моментом в прогрессировании тяжелого острого панкреатита является нарушение микроциркуляции в течение первых 48 часов от начала заболевания. В этот период чрезмерная активация пути брадикинина усугубляет недостаточную перфузию поджелудочной железы. Икатибант может служить дополнительной терапией наряду с инфузионной реанимацией и вазоактивными препаратами для улучшения местной микроциркуляции поджелудочной железы и снижения риска синдрома полиорганной дисфункции.
• При среднетяжелом остром панкреатите с повышенной местной экссудацией:У некоторых пациентов с острым панкреатитом средней степени тяжести экссудация поджелудочной железы продолжает увеличиваться, несмотря на фундаментальное лечение, такое как голодание, подавление кислоты и ингибирование секреции ферментов поджелудочной железы, что часто сопровождается непрекращающимися болями в животе. В таких случаях его можно использовать в комбинации для блокирования брадикинин-опосредованных экссудативных реакций, ускорения всасывания перитонеальной жидкости и сокращения продолжительности болей в животе и госпитализации.

• При не-билиарном и не-остром панкреатите:Триггеры этого типа панкреатита часто более тесно связаны с аномальными воспалительными реакциями, а участие активации пути брадикинина более значимо. Таким образом, целенаправленное вмешательство может более точно воздействовать на основные патологические механизмы, потенциально принося более существенные преимущества по сравнению с другими типами панкреатита.

• Для чего используется икатибанта ацетат?

Икатибант для инъекций используется для лечения внезапных приступов наследственного ангионевротического отека (НАО). Икатибант блокирует в организме химическое вещество, которое вызывает отек, воспаление и боль у пациентов с НАО. Это лекарство не является лекарством от НАО. Это лекарство доступно только по рецепту врача.

• Что я должен сказать своему врачу, прежде чем принимать икатибант?

Прежде чем использовать икатибант, попросите у фармацевта список ингредиентов. Сообщите своему врачу и фармацевту, какие рецептурные и безрецептурные лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Вы должны знать, что икатибант может вызвать у вас сонливость.

горячая этикетка : икатибанта ацетат, Китайские производители икатибанта ацетата, поставщики, Лучшие жевательные конфеты Nad, Пептидные капсулы BPC 157, GHK — это жевательные конфеты., Над Лиофилизированный, Крем для кожи Над, Пептидный инъекционный препарат ТБ 500