Антид Ацетат

Антид Ацетат
Детали:
1. Общие характеристики (в наличии)
(1) API (чистый порошок)
(1)Инъекция
2. Настройка:
Мы будем вести переговоры индивидуально, OEM/ODM, без бренда, только для научных исследований.
Внутренний код: КП-3-76/001.
Антид ацетат CAS 112568-12-4
Молекулярная формула: C82H108ClN17O14.
Код ТН ВЭД: 3504009000
Молекулярный вес: 1591,29
Номер EINECS: Н/Д
MDL №: MFCD00133104
Основной рынок: США, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Новая Зеландия, Канада и т. д.
Анализ: ВЭЖХ, ЖХ-МС, ЯМР.
Технологическая поддержка: Отдел исследований и разработок-3
Описание
Отправить запрос

Антид ацетатКитайское название — антипептид ацетат, который представляет собой синтетическое пептидное соединение с важной биологической активностью. Его номер CAS — 112568-12-4. Это соединение состоит из 10 аминокислот, имеет молекулярную формулу C82H108ClN17O14 и молекулярную массу примерно 1591,29. Он выглядит как белый порошок, и его необходимо хранить при низкой температуре и в темноте.


Основной механизм действия заключается в том, что он является антагонистом меногон-высвобождающего хорон (GnRH). Он точно связывается с рецепторами ГнРГ посредством режима «гидрофобного соответствия конформации связывания встроенного заряда», со сродством примерно в 10 раз превышающим естественный ГнРГ, и не активирует последующие сигналы после связывания, а вместо этого блокирует взаимодействие между эндогенным ГнРГ и рецепторами. Этот механизм эффективно ингибирует высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), в конечном итоге снижая уровень полового гормона и избегая ранних побочных эффектов традиционных агонистов ГнРГ, что делает его более безопасным.

 

Antide acetate Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Antide acetate Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Method of Analysis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Антид Ацетатсертификат подлинности

  Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Сертификат анализа
Составное имя Антид Ацетат
Оценка Фармацевтический сорт
Номер КАС. 112568-12-4
Количество 37g
Стандарт упаковки Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги
Производитель Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd.
Лот №. 202601090078
МФГ 9 января 2026 г.
Опыт 8 января 2029 г.
Структура

Antide acetate structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Элемент Корпоративный стандарт Результат анализа
Появление Белый или почти белый порошок Соответствует
Содержание воды Меньше или равно 5,0% 0.54%
Потери при высыхании Меньше или равно 1,0% 0.42%
Тяжелые металлы Pb Меньше или равно 0,5 ppm N.D.
Как Меньше или равно 0,5 ppm N.D.
Hg Меньше или равно 0,5 ppm N.D.
Cd Меньше или равно 0,5 ppm N.D.
Чистота (ВЭЖХ) Больше или равно 99,0% 99.98%
Одиночная примесь <0.8% 0.52%
Общее количество микроорганизмов Меньше или равно 750 КОЕ/г 95
кишечная палочка Меньше или равно 2MPN/г N.D.
Сальмонелла N.D. N.D.
Этанол (от GC) Меньше или равно 5000 ppm 500ppm
Хранилище

Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов.

Antide acetate NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Химическая формула C82H108ClN17O14
Точная масса 1590
Молекулярный вес 1591
m/z 1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%)
Элементный анализ С, 61,89; Н, 6,84; Кл, 2,23; Н, 14,96; О, 14.08

 Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Antide acetate uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Антид ацетат, как одна из важных репрезентативных молекул в истории эволюции антагонистов меногона-высвобождения гормона (ГнРГ), оказывает глубокое влияние на регуляцию репродуктивной эндокринной системы и фармакологические исследования. Препараты этого типа конкурентно противодействуют меногон-высвобождающему рецептору гормона, тем самым блокируя передачу сигналов ГнРГ на молекулярном уровне и регулируя функциональное состояние гипоталамо-гипофизарной гонадной оси на системном уровне. Будучи представителем первых эффективных антагонистов ГнРГ, он не только подтвердил осуществимость стратегий антагонизма рецепторов, но и способствовал развитию ряда улучшенных лекарств в будущем.

С точки зрения общего пути эволюции антагонисты ГнРГ находятся на важной стадии перехода от «экспериментального исследования» к «клиническому воплощению». Ее исследования не только углубляют понимание механизмов регуляции репродуктивной эндокринной системы, но также обеспечивают теоретическую и практическую основу для оптимизации антагонистов третьего-поколения, таких как Ганиреликс. Таким образом, хотя сфера его клинического применения относительно ограничена, он по-прежнему занимает незаменимое место в системе фундаментальных исследований и разработки лекарств.

Antide acetate path | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Antide acetate application | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Основные приложения в исследованиях регуляции эндокринной системы

Основная ценность исследований эндокринной системы заключается в их быстром и контролируемом тормозящем воздействии на репродуктивную эндокринную ось. Блокируя сигнал рецептора ГнРГ, препарат способен быстро снижать уровень секреции меногонов гипофиза, тем самым устанавливая стабильное гипогонадотропное состояние за короткий период времени.
В экспериментальных исследованиях это впечатление широко используется для расшифровки иерархических регуляторных связей между гормонами. Например, ингибируя выходные сигналы гипофиза, можно наблюдать характер изменений гонадных гормонов (таких как эстроген, прогестерон и андроген) в отсутствие восходящей стимуляции, тем самым проясняя причинно-следственную связь между различными эндокринными процессами.

Кроме того, этот метод также можно использовать для анализа зависимости различных гормонов от органов-мишеней, что дополнительно раскрывает механизм функциональной интеграции эндокринной системы.
Что еще более важно, состояние индуцированного подавления эндокринной системы весьма обратимо, что позволяет исследователям наблюдать регуляторную способность системы во время динамического процесса восстановления торможения. Этот экспериментальный режим предоставляет важные средства для изучения адаптивности и пластичности эндокринной системы.

Antide acetate target | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Antide acetate application | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Применение в исследованиях репродуктивной медицины и вспомогательных репродуктивных технологиях

На ранних стадиях развития вспомогательных репродуктивных технологий они широко использовались для изучения потенциального применения антагонистических стратегий GnRH для контролируемой стимуляции яичников. Его основная цель – ингибировать преждевременное возникновение пиков лютеинизирующего гормона, тем самым предотвращая преждевременное выделение фолликулов и обеспечивая синхронное созревание ооцитов.
В исследованиях экстракорпорального оплодотворения приложение позволяет исследователям более точно контролировать период времени овуляции, тем самым оптимизируя сроки операций по извлечению яйцеклеток. Кроме того, уменьшая колебания эндогенного гормона, он также может улучшить последовательность эволюции фолликулов, обеспечивая поддержку для повышения вероятности успеха экспериментов.
Хотя он постепенно вытесняется новым поколением антагонистов ГнРГ с повышением требований к безопасности лекарств, его вклад на методологическом уровне по-прежнему имеет большое значение.

Антид сыграл основополагающую роль, особенно в проверке осуществимости схем антагонистов.

Инструментальная роль в фармакологических исследованиях и разработке новых лекарств.

В процессе разработки лекарств он широко используется в качестве молекулы-инструмента для скрининга и оценки новых модуляторов ГнРГ. Благодаря четкому механизму действия и стабильному антагонистическому впечатлению исследователи могут использовать его в качестве «стандартного контроля» для оценки активности и селективности новых лекарств-кандидатов.

Antide acetate application | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Antide acetate action | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

В частности, его можно использовать для проверки того, оказывают ли новые соединения свое воздействие на рецепторы ГнРГ, а также для скрининга более перспективных лекарств-кандидатов путем сравнения различий в эффективности различных молекул. Кроме того, в исследованиях механизмов использование Антида для блокирования сигнальных путей может уточнить путь действия таргетных препаратов, тем самым повышая надежность выводов исследования.
Это инструментальное применение имеет важное значение в современной системе разработки лекарств и сыграло ключевую роль во многих новых проектах по разработке лекарств.

Значение применения в построении моделей животных

Его обычно используют в фундаментальных медицинских исследованиях для построения моделей регуляции эндокринной системы. Путем системного введения у животных можно вызвать стабильные состояния гипогонадотропина для имитации различных физиологических или патологических состояний.
Эта модель имеет большое значение во многих областях исследований. Например, в исследованиях эволюции репродуктивной системы его можно использовать для анализа влияния дефицита гормона на формирование органов; В поведенческих исследованиях его можно использовать для изучения регуляции гормональных изменений в моделях поведения; При изучении эндокринных заболеваний его можно использовать для моделирования гормонального дисбаланса.
По сравнению с традиционными хирургическими моделями индукционные модели имеют такие преимущества, как простота эксплуатации и высокая обратимость, что делает их важным инструментом в современных экспериментальных исследованиях.

Antide acetate animal | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Antide acetate nervous | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Потенциальное применение в исследованиях нейроэндокриального взаимодействия.

По мере углубления исследований считается, что система ГнРГ не только участвует в репродуктивной регуляции, но также может играть роль в неврологических функциях. Блокирование сигнала ГнРГ является важным средством изучения взаимодействия нервной и эндокринной систем.
Сопутствующие исследования показали, что ГнРГ может участвовать в регуляции поведения, эмоциональных реакциях и процессах нервной пластичности. Благодаря его применению исследователи могут наблюдать изменения в этих функциях при ингибировании передачи сигналов GnRH, тем самым глубже понимая механизм интеграции нейроэндокринной системы. Хотя месторождение все еще находится на стадии разведки,антид ацетатпродемонстрировал потенциальную исследовательскую ценность в нескольких экспериментальных моделях.

Discovering History

 

История эволюции Antid Acetate как антагониста рилизинг-гормона меногона (GnRH) может быть кратко изложена в соответствии с временной шкалой следующим образом:

Ранний этап исследований (середина-конец 20-го - начало 21-го века)

Концептуальное предложение:

Благодаря более глубокому пониманию основной роли ГнРГ и его рецепторов в регуляции репродуктивной эндокринной системы ученые начали изучать регуляцию уровня полового гормона путем противодействия рецепторам ГнРГ, чтобы регулировать секрецию меногонов, таких как фолликулостимулирующий гормон ФСГ и лютеинизирующий гормон ЛГ.

Открытие антипептида:

Было успешно обнаружено, что как синтетический антагонист ГнРГ он содержит N-ацетилмодифицированные (Ac-) и циклически связанные аминокислотные последовательности в своей молекулярной структуре. Такая структурная конструкция обеспечивает высокую селективность и сродство к рецепторам, одновременно повышая стабильность in vivo.

Этап исследования механизма и оптимизации функций (начало-середина 21 века)

Исследования механизма действия:Ученые обнаружили, что антипептид точно связывается с рецепторами ГнРГ посредством режима «гидрофобного встроенного соответствия конформации связывания заряда», причем сродство примерно в 10 раз выше, чем у природного ГнРГ. После связывания он не активирует последующие сигналы, а вместо этого блокирует взаимодействие между эндогенным ГнРГ и рецепторами, тем самым ингибируя высвобождение меногонов и в конечном итоге снижая уровни полового гормона.


Развитие долгосрочных характеристик:Модифицируя D-аминокислоты и оптимизируя С-концевое амидирование, период полу-полужизни in vivo значительно продлевается. Загружая его в состав с пролонгированным-высвобождением, приготовленный из микросфер PLGA, одна инъекция может поддерживать концентрацию лекарственного средства в оттискной крови в течение нескольких недель, обеспечивая возможность снижения частоты дозирования.

Стадия доклинических исследований и трансляционных исследований (середина 21 века по настоящее время)

Эксперименты на животных и оценка безопасности:

Хорошая безопасность и эффективность были продемонстрированы в экспериментах на животных. Например, на крысиной модели определенная доза может вызвать впечатление кастрации на несколько недель; В модели обезьяны, питающейся крабами, можно вызвать устойчивые тормозящие впечатления.

Изучение потенциала клинического перевода:

Лечение рака: доклинические исследования показали, что антипептид имеет потенциал в лечении заболеваний, зависящих от полового гормона (таких как рак простаты и рак молочной железы). Например, еженедельное введение может снизить уровень тестостерона и уменьшить опухоли у мышей с раком простаты, а в сочетании с химиотерапией может повысить эффективность.

В области вспомогательных репродуктивных технологийантид ацетатпродемонстрировал преимущества. Клинические испытания показали, что он может эффективно контролировать синхронность развития фолликулов, повышать вероятность успешного извлечения яйцеклеток и снижать частоту синдрома гиперстимуляции яичников.

Ссылки

 

1. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

2. Европейское агентство по лекарственным средствам

3. Эндокринные обзоры

4. Журнал клинической эндокринологии и метаболизма.

5. Фертильность и бесплодие

6. Воспроизводство человека

7. «Фармакологические основы терапии» Гудмана и Гилмана.

 

горячая этикетка : антид ацетат, Китай производители антид ацетат, поставщики, Инъекция MT2

Отправить запрос