Терапевтическая суть продукта заключается в мощном и устойчивом ингибировании уровня андрогенов посредством регуляции гипоталамо--гипофизарной-гонадной оси, а именно, медицинской кастрации, которая заменяет инвазивную хирургическую кастрацию. Его механизм протекает в две фазы: на начальном этапе, после связывания с рецепторами гипофиза GnRH, препарат кратковременно стимулирует секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона), что приводит к временному повышению уровня тестостерона в сыворотке. уровень тестостерона до уровня кастрации-это фундаментально подавляет пролиферацию и рост клеток рака простаты.

Метастатический рак простаты: основная паллиативная терапия первой-линии

Лечебное лечение невозможно для пациентов с раком предстательной железы с отдаленными метастазами (например, в костях или внутренних органах), и терапевтическая цель смещается к контролю симптомов, замедлению прогрессирования заболевания и продлению выживаемости. В качестве эндокринного препарата первой-линииГозерелин для инъекцийможет использоваться отдельно или в сочетании с антиандрогенами (например, бикалутамидом) для быстрого снижения уровня андрогенов и контроля опухолевой нагрузки.

Клинические исследования показали, что длительная-терапия Гозерелином при метастатическом раке простаты дает эффективность, сравнимую с хирургической кастрацией, и эффективно облегчает-связанные с опухолью симптомы, такие как боль в костях и гематурия.

Локализованный рак предстательной железы-высокого риска: радиосенсибилизирующая схема в сочетании с лучевой терапией

High-risk localized prostate cancer (e.g., PSA >20 нг/мл, оценка Глисона больше или равна 8) не имеет отдаленных метастазов, но имеет высокий риск рецидива, а сама по себе лучевая терапия дает ограниченную эффективность. Клинические рекомендации рекомендуют лучевую терапию в сочетании с эндокринной терапией; в качестве основного агента,Гозерелин для инъекцийповышает радиочувствительность за счет гормонального ингибирования и улучшает результаты лечения.

В исследовании лечение Гозерелином было начато на последней неделе лучевой терапии и продолжалось до прогрессирования заболевания, показав, что выживаемость без заболевания-и общая выживаемость пациентов в группе комбинированной терапии были значительно лучше, чем у пациентов в группе только лучевой терапии, без значительного увеличения частоты побочных реакций. Основной механизм заключается в том, что лишение андрогенов останавливает клетки рака простаты в фазе G0/G1, во время которой они более чувствительны к радиации; он также уменьшает ангиогенез опухоли, что еще больше подавляет рост опухоли.

Распространенные побочные реакции и лечение

Препарат хорошо-переносится, большинство побочных реакций фармакологически опосредованы, имеют легкую степень тяжести и обычно не требуют прерывания лечения и проходят после отмены препарата. Наиболее частые побочные реакции включают приливы жара, гипергидроз, сексуальную дисфункцию (снижение эректильной функции, снижение либидо) и местные реакции в месте инъекции (боль, экхимозы). Побочные эффекты со стороны скелетно-мышечной системы могут включать артралгию и снижение минеральной плотности костей; неврологические эффекты иногда включают изменения настроения и сенсорную нейропатию; и сердечно-сосудистые эффекты могут включать временные изменения артериального давления.

Гозерелин для инъекцийизменил ландшафт эндокринной терапии рака простаты благодаря своим преимуществам длительного-действия замедленного высвобождения, определенной эффективности, высокой безопасности и простоты использования, став основным препаратом на протяжении всего курса метастатического, местно-распространенного и локализованного рака простаты с высоким-риском. Он не только заменяет некоторые хирургические процедуры кастрации для уменьшения травматизма, но также значительно улучшает результаты лечения, качество жизни и выживаемость пациентов с помощью комбинированных схем (например, с абиратероном или лучевой терапией).

С развитием точной медицины комбинированные схемы применения Гозерелина постоянно оптимизируются, а сценарии его применения в неоадъювантной терапии и пост-резистентной терапии расширяются. В будущем стратегии индивидуального дозирования, основанные на генном тестировании-, еще больше повысят точность лечения и принесут больше пользы пациентам с раком простаты.

Гозерелин представляет собой белый или почти-белый порошок без запаха, слабо растворимый в воде, очень слабо растворимый в метаноле и почти нерастворимый в этаноле. Этот профиль растворимости определяет его форму в виде имплантата с пролонгированным-высвобождением, а не для водной инъекции. Он имеет значение pKa примерно 7,8 и является слабоосновным при физиологическом pH (7,35-7,45), что обеспечивает стабильное существование в подкожной интерстициальной жидкости для медленного высвобождения и абсорбции. Соединение не обладает значительной оптической активностью и температурой плавления 195-200 градусов, разлагается при нагревании; таким образом, во время производства и хранения требуется строгий контроль температуры, чтобы предотвратить инактивацию активного ингредиента.