Лечирелинпредставляет собой аналог соматостатина, состоящий из 14 аминокислот, включая кольцевую структуру, образованную дисульфидными связями, соединяющими 6 аминокислот (Cys Thr Lys Thr Phe Thr Cys), с 4 аминокислотами (Val Gly Leu Gln), отходящими от кольца. Эта уникальная циклическая и линейная структура связывания придает ему относительно стабильную конформацию, которая облегчает специфическое связывание с рецепторами соматостатина. CAS 61012-19-9, Молекулярная формула C59H84N16O12. Обычно растворим в воде, физиологическом растворе или подходящих буферных растворах. При растворении осторожно перемешивайте или встряхивайте, чтобы ускорить растворение, но избегайте энергичного перемешивания или обработки ультразвуком, чтобы не повредить структуру. Как правило, его следует хранить при низкой температуре 2-8 градусов, избегая света и влаги. Если это растворенный раствор, его следует использовать как можно скорее. Если его необходимо хранить, его можно упаковать и хранить при температуре ниже -20 градусов, чтобы избежать повторного замораживания и оттаивания.
Наша форма продукта






Лецирелин Сертификат подлинности
![]() |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя |
|
|
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 61012-19-9 | |
| Количество | 60g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот №. | 202501090053 | |
| МФГ | 9 января 2025 г. | |
| Опыт | 8 января 2028 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.45% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.53% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.90% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.25% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 80 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 400 страниц в минуту |
| Хранилище | Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. | |
|
|
||
|
|
||

Лечирелин— искусственно синтезированный октапептидный аналог соматостатина, проявляющий уникальные терапевтические эффекты при лечении различных заболеваний за счет моделирования механизма действия природного соматостатина.
Акромегалия
Акромегалия как хроническое заболевание, вызванное избыточной секрецией гормона роста (ГР) аденомами гормона роста (ГР) гипофиза, в ее патогенезе тесно связана с аномальной пролиферацией и гиперфункцией опухолевых клеток гипофиза. Во время развития заболевания избыточное количество гормона роста может воздействовать на множество тканей и органов по всему телу, что приводит к ряду типичных клинических проявлений. Пациенты часто испытывают увеличение кистей и стоп, увеличенные и неуклюжие пальцы рук и ног, а также трудности с ношением обуви и перчаток; Черты лица также могут претерпевать существенные изменения, такие как приподнятый лоб, углубленные носогубные складки, выступающая вперед челюсть, редкие зубы, что серьезно влияет на внешний вид пациента.
Кроме того, боль в суставах также является частым симптомом. Из-за влияния гормона роста на метаболизм суставного хряща и костной ткани может возникнуть износ суставного хряща и гиперплазия костей, что приводит к болям в суставах и ограничению подвижности. Увеличение внутренних органов не следует игнорировать. Важные органы, такие как сердце, печень и почки, могут увеличиваться в размерах из-за стимуляции гормона роста, что может повлиять на их нормальное функционирование и увеличить риск осложнений, таких как сердечно-сосудистые заболевания и заболевания дыхательной системы.
Этот продукт занимает важную позицию в качестве препарата первой-линии при лечении акромегалии, особенно подходит для следующих ситуаций:
Послеоперационный остаток или рецидив:
Резекция опухоли гипофиза является одним из широко используемых методов лечения акромегалии. Однако у некоторых пациентов может оказаться невозможным полностью удалить аденомы гормона роста гипофиза после операции, в результате чего уровни гормона роста (ГР) в сыворотке крови не достигают нормальных стандартов. В этот момент это сыграло решающую роль. Он может специфически действовать на переднюю долю гипофиза и прочно связываться с рецептором соматостатина (SSTR2/SSTR5). Эта комбинация подобна точному ключу, открывающему дверь к ингибированию секреции гормона роста, непосредственно подавляя процесс синтеза и высвобождения гормона роста.
Между тем, он также может снизить выработку инсулина,-подобного фактору роста-1 (IGF-1) в печени. IGF-1 является важным медиатором последующих эффектов гормона роста, и снижение его уровня может эффективно блокировать чрезмерную стимуляцию гормона роста на тканях по всему организму. Исследования показали, что после 12 месяцев стандартизированного лечения препаратом доля пациентов с уровнем ГР в сыворотке крови ниже 1 мкг/л может достигать 56%, а доля пациентов с уровнем IGF-1, возвращающимся к нормальному диапазону, может достигать 68%. Это в полной мере демонстрирует значительную эффективность продукта в контроле уровня гормонов у пациентов с остаточной или рецидивирующей акромегалией после операции.
Предоперационная подготовка:
В некоторых случаях акромегалии с большим объемом опухоли или сильной инвазивностью прямая операция часто сталкивается со значительными трудностями и рисками. Большой объем опухоли может сдавливать важные нервные и сосудистые структуры вокруг нее, увеличивая риск хирургической травмы; Сильная инвазивность означает, что граница между опухолью и окружающими тканями нечеткая, что затрудняет полное удаление. В этом случае предоперационное пред-лечениелецирелинстал мудрым выбором. Ацетат ланреотид может регулировать среду роста опухолевых клеток и замедлять скорость их пролиферации, ингибируя секрецию гормона роста. Длительное применение также может вызвать апоптоз опухолевых клеток, что приводит к постепенному уменьшению объема опухоли. Это не только создает более благоприятные условия для проведения операции, снижает ее трудность, но и уменьшает повреждение окружающих тканей во время хирургического процесса, повышая успешность и безопасность операции.
Лучевая терапия — еще один важный метод лечения акромегалии, но время ее начала относительно медленное.:, обычно требуется несколько месяцев или даже лет, чтобы увидеть значительный терапевтический эффект. В течение этого длительного переходного периода лучевой терапии состояние пациента может продолжать прогрессировать, а различные симптомы могут ухудшаться. Он может быстро оказать свое действие и эффективно контролировать симптомы пациентов в период до того, как лучевая терапия подействует. Он может быстро снизить уровень гормона роста и IGF-1 в сыворотке, облегчить такие симптомы, как гипертрофия кистей и стоп и боли в суставах, предотвратить дальнейшее ухудшение состояния, выиграть время для лучевой терапии и повысить общую эффективность лечения.
Механизм действия ланрелитида ацетата при лечении акромегалии многогранен:
Ингибирование секреции гормона роста:
После связывания с рецептором соматостатина передней доли гипофиза (SSTR2/SSTR5) ланрелитид уксусной кислоты запускает ряд изменений во внутриклеточных сигнальных путях. Изменения в этих сигнальных путях могут ингибировать процессы транскрипции и трансляции генов гормона роста, тем самым напрямую снижая синтез гормона роста. В то же время он также влияет на процесс высвобождения гормона роста, предотвращая его высвобождение из клеток гипофиза в кровоток, тем самым снижая уровень гормона роста в сыворотке.
Снижение уровня IGF-1:
Гормон роста в первую очередь оказывает свое биологическое действие путем стимуляции синтеза и секреции инсулина-подобного фактора роста-1 (IGF-1) в печени. Ацетат ланреотид снижает стимулирующее влияние гормона роста на печень за счет ингибирования секреции гормона роста, тем самым снижая выработку ИФР-1 в печени. Кроме того, он может напрямую действовать на клетки печени, влияя на процесс экспрессии и синтеза гена IGF-1, дополнительно снижая уровень IGF-1 в сыворотке и блокируя последующие эффекты гормона роста.
Уменьшение объема опухоли:
При длительном-лечении акромегалии он может вызывать апоптоз опухолевых клеток различными путями. С одной стороны, он может регулировать экспрессию генов, связанных с апоптозом, в опухолевых клетках, способствовать активации сигнальных путей апоптоза и позволять опухолевым клеткам активно включаться в программу апоптоза. С другой стороны, это также может влиять на питание и метаболическую среду опухолевых клеток, приводя к ухудшению условий их выживания и индуцируя апоптоз клеток. Исследования показывают, что после длительного-лечения средний уровень уменьшения опухолей может достигать 30–50 %, что дает важные гарантии улучшения состояния пациентов и прогноза.
Нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы (GEP NETs)
Нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта поджелудочной железы (ГЭП-НЭО) представляют собой группу гетерогенных опухолей, происходящих из желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы, с уникальным биологическим поведением и клиническими особенностями. Эти типы опухолей часто выделяют несколько гормонов, которые попадают в кровоток и оказывают широко-различное воздействие на различные системы и органы по всему организму, что приводит к возникновению карциноидного синдрома. Типичные симптомы карциноидного синдрома включают приливы крови, диарею, бронхоспазм и т. д. Покраснение проявляется внезапным покраснением и повышением температуры кожи лица, шеи и верхней части груди, которое может длиться от нескольких минут до нескольких часов; Диарея может быть более тяжелой, приводя к обезвоживанию, электролитному дисбалансу и недостаточности питания у пациентов; Бронхиальный спазм может вызывать такие симптомы, как затрудненное дыхание и свистящее дыхание, что серьезно влияет на качество жизни пациентов.
Это стандартный препарат для лечения распространенных опухолей желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, нейроэндокринных опухолей и играет важную терапевтическую роль в различных ситуациях:
Неоперабельные высоко/умеренно дифференцированные опухоли:
Для некоторых пациентов с распространенными и неоперабельными высоко/умеренно дифференцированными опухолями желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, нейроэндокринными опухолями основной целью лечения является продление выживаемости без прогрессирования (ВБП) и улучшение качества жизни. Он оказывает противо-противоопухолевое действие посредством нескольких механизмов. Он может связываться с рецепторами соматостатина (SSTR2/SSTR5) на поверхности опухолевых клеток, опосредовать остановку клеточного цикла и удерживать опухолевые клетки на определенных стадиях клеточного цикла, не позволяя им продолжать пролиферировать и делиться. Между тем, он также может вызывать апоптоз опухолевых клеток и способствовать их гибели. Кроме того, ланреотида ацетат также обладает антиангиогенным действием, поскольку может подавлять экспрессию фактора роста эндотелия сосудов (VEGF).
VEGF является ключевым фактором в стимулировании опухолевого ангиогенеза, а его снижение экспрессии снижает образование опухолевых кровеносных сосудов, тем самым перекрывая пути снабжения опухолями питательными веществами и метаболических отходов, ингибируя рост опухоли и метастазирование. Исследование III фазы CLARINET является важным клиническим исследованием, которое показало медиану выживаемости без прогрессирования заболевания 32,8 месяца в группе пациентов, получавших лечениелецирелин, тогда как медиана выживаемости без прогрессирования в группе, получавшей плацебо, составила всего 18,0 месяцев. Разница между двумя группами весьма статистически значима (HR=0.47, P<0.001), which fully demonstrates the significant advantage of lanrelitide acetate in prolonging progression free survival in patients with unresectable high/moderately differentiated gastrointestinal and pancreatic neuroendocrine tumors.
Контроль ракоподобного синдрома:
Симптомы рака, подобные синдрому, серьезно влияют на качество жизни пациентов, и эффективный контроль этих симптомов имеет решающее значение для улучшения выживаемости пациентов. Эффект контроля над симптомами, связанными с карциноидным синдромом, значителен: уровень контроля таких симптомов, как диарея и приливы, составляет более 80%. Он снижает уровень гормонов, таких как серотонин и брадикинин, которые вызывают ракоподобный синдром, путем ингибирования секреции опухолевых клеток, тем самым облегчая такие симптомы, как приливы и диарея. После лечения продуктом пациенты могут значительно почувствовать уменьшение симптомов, значительное улучшение качества жизни и возможность лучше участвовать в повседневной деятельности и социальных взаимодействиях.
Функциональные опухоли:
Нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы также включают некоторые функциональные опухоли, такие как инсулинома, гастринома и т. д. Инсулиновые опухоли могут чрезмерно секретировать инсулин, вызывая у пациентов симптомы гипогликемии, такие как сердцебиение, тремор рук, потливость, голод и даже в тяжелых случаях кома. Гастринома секретирует большое количество гастрина, который стимулирует увеличение секреции желудочной кислоты и вызывает пептические язвы, что приводит к таким симптомам, как боль в животе, вздутие живота, тошнота и рвота. Он может ингибировать чрезмерную секрецию гормонов этими функциональными опухолевыми клетками, тем самым облегчая такие осложнения, как гипогликемия и язвенная болезнь. У пациентов с инсулиномой ланреотида ацетат может снижать секрецию инсулина, поддерживать нормальный уровень глюкозы в крови и снижать частоту и тяжесть эпизодов гипогликемии; У пациентов с гастриномой он может снизить уровень гастрина, уменьшить секрецию желудочной кислоты, способствовать заживлению пептических язв и облегчить такие симптомы, как боли в животе.
Противоопухолевые механизмы лечения опухолей желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, нейроэндокринных опухолей в основном включают следующие аспекты:
Ингибирование пролиферации клеток:
После связывания с рецептором соматостатина (SSTR2/SSTR5) на поверхности опухолевых клеток он активирует ряд сигнальных путей внутри клетки, которые регулируют экспрессию и активность белков, связанных с клеточным циклом, удерживая опухолевые клетки в фазе G1 или S и предотвращая их переход на следующую стадию клеточного цикла, тем самым ингибируя пролиферацию и деление опухолевых клеток. В то же время он также может вызывать апоптоз в опухолевых клетках, способствуя запрограммированной гибели клеток путем активации связанных с апоптозом сигнальных путей, таких как митохондриальный путь и путь рецептора смерти.
Антиангиогенез:
Рост и метастазирование опухолей зависят от образования новых кровеносных сосудов, а фактор роста эндотелия сосудов (VEGF) является ключевым фактором, способствующим ангиогенезу опухоли. Он может подавлять экспрессию VEGF в опухолевых клетках и эндотелиальных клетках сосудов, снижая синтез и секрецию VEGF. В то же время он также может ингибировать связывание VEGF с его рецепторами, блокировать передачу сигнального пути VEGF, тем самым ингибируя пролиферацию, миграцию и образование просвета сосудистых эндотелиальных клеток, уменьшая образование опухолевых кровеносных сосудов, перекрывая пути поступления питательных веществ и метаболических отходов опухолей, а также ингибируя рост опухоли и метастазирование.
Регуляция иммунного микроокружения:
Возникновение и развитие опухолей тесно связаны с функциональным состоянием иммунной системы организма. Он может регулировать иммунное микроокружение опухоли и усиливать активность естественных клеток-киллеров (NK). NK-клетки являются важными эффекторными клетками иммунной системы организма, способными распознавать и уничтожать опухолевые клетки.Лечирелинспособствует пролиферации, активации и секреции цитокинов NK-клеток, повышая их способность распознавать и уничтожать опухолевые клетки, стимулируя функцию иммунного надзора за опухолью, усиливая противо-иммунный ответ организма и тем самым ингибируя рост опухоли и метастазирование.
горячая этикетка : лецирелин, Китай производители лецирелина, поставщики, Порошок CJC 1295, Спрей CJC 1295, Таблетки CJC 1295, Спрей IGF 1 LR3, Инъекция ацетата серморелина, Пептидный инъекционный раствор тезаморелина




