Основное действующее вещество препаратанафарелин таблеткаэто нафарелин. Его химическая структура модифицирована на основе природного ГнРГ, что улучшает пероральную биодоступность и закладывает основу для клинического применения таблетированной лекарственной формы. Он имеет такие преимущества, как удобное пероральное введение, стабильная концентрация препарата в плазме и контролируемые побочные эффекты. Он позволяет избежать инвазивности и неудобства инъекционных составов, повышает соблюдение пациентами режима приема лекарств и особенно подходит для пациентов, которым требуется длительная-поддерживающая терапия.
Форма нашей продукции






Сертификат подлинности Нафарелина
![]() |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Нафарелин | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 76932-56-4 | |
| Количество | 23g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот №. | 202601090056 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.26% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.17% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.98% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.45% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 426 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 618 стр/мин |
| Хранилище | Хранить в герметичном, темном и сухом месте при температуре ниже 2-8 градусов. | |
|
|
||
|
|
||
| Химическая формула | C66H83N17O13 |
| Точная масса | 1321.64 |
| Молекулярный вес | 1322.50 |
| m/z | 1321.64(100.0%), 1322.64(71.4%), 1323.64(25.1%), 1322.63(5.9%), 1324.65(5.8%), 1323.64(4.5%), 1323.64(2.7%), 1324.64(1.9%), 1324.64(1.5%) |
| Элементный анализ | C,59.94; H,6.33; N,18.01; O,15.73 |

Применение при гирсутизме
Гирсутизм — эндокринное заболевание, характеризующееся чрезмерным, утолщенным и потемневшим оволосением тела у женщин. Его патогенез тесно связан с повышенным уровнем циркулирующих андрогенов или повышенной чувствительностью волосяных фолликулов к андрогенам. Это часто наблюдается при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ), врожденной гиперплазии надпочечников, опухолях яичников или надпочечников и других состояниях. На гирсутизм, связанный с СПКЯ-, приходится наибольшая доля, составляющая более 70 % всех случаев гирсутизма. Гирсутизм в первую очередь поражает верхнюю губу, подбородок, грудную стенку, нижнюю часть живота, медиальную поверхность бедер и другие области. Это не только ухудшает внешний вид пациентов, но и вызывает психологические проблемы, включая комплекс неполноценности и тревогу, серьезно ухудшая качество жизни. Поэтому своевременное и эффективное лечение имеет большое значение.
Нафарелин таблеткаблокирует аномальный рост волос в источнике и облегчает гирсутизм путем постоянного ингибирования секреции гонадотропинов гипофизом, снижения выработки андрогенов яичниками и надпочечниками (включая тестостерон, андростендион и т. д.) и снижения чувствительности волосяных фолликулов к андрогенам. Клинические исследования показывают, что терапевтическая эффективность продукта при гирсутизме четко зависит от дозы и времени. Заметные эффекты обычно появляются через 3–6 месяцев непрерывного приема и проявляются в виде замедления роста волос, более тонких и светлых волос и постепенного выпадения волос у некоторых пациентов, что сопровождается значительным снижением шкалы Ферримана-Голлви (обычно используемый индекс для оценки тяжести гирсутизма).
Источник информации: PubMed (Лечение гирсутизма агонистом гонадотропин-рилизинг-гормона (нафарелин); Сравнение агониста гонадотропин-рилизинг-гормона и низких доз пероральных контрацептивов, принимаемых отдельно или вместе при лечении гирсутизма).
Применение при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ)

Синдром поликистозных яичников (СПКЯ) — наиболее распространенное эндокринное и метаболическое заболевание у женщин репродуктивного возраста, распространенность которого составляет примерно 5–10%. Его основные патологические особенности включают гиперандрогению, резистентность к инсулину и поликистозную морфологию яичников. Основными клиническими проявлениями являются олигоменорея, аменорея, гирсутизм, акне, ожирение и бесплодие. Помимо ухудшения репродуктивного здоровья, СПКЯ увеличивает долгосрочный риск осложнений, таких как диабет и сердечно-сосудистые заболевания. Текущее лечение СПКЯ в основном симптоматическое, с основными целями регулирования эндокринных нарушений, облегчения клинических симптомов, сохранения репродуктивной функции и предотвращения долгосрочных осложнений. Благодаря своим уникальным фармакологическим эффектам он играет важную роль в комплексном лечении СПКЯ.
Регулирование эндокринных нарушений и улучшение гиперандрогенных симптомов:Гиперандрогения является основным признаком СПКЯ и основной причиной гирсутизма, прыщей и нарушений менструального цикла. Постоянно ингибируя рецепторы гипофиза ГнРГ, он снижает секрецию лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), тем самым подавляя синтез и секрецию андрогенов яичниками, снижая сывороточные уровни тестостерона, андростендиона и других андрогенов, регулируя функцию яичников и улучшая морфологию поликистозных яичников. Клинические исследования показывают, что после 3 месяцев лечения у пациентов с СПКЯ уровень андрогенов в сыворотке крови значительно снижается, а такие симптомы, как гирсутизм и акне, постепенно улучшаются. Через 6 месяцев лечения у некоторых пациенток наблюдается облегчение морфологии поликистозных яичников с частичным восстановлением развития фолликулов. Кроме того, модулируя ритм секреции гонадотропинов, он улучшает овуляторную дисфункцию у пациенток с СПКЯ, закладывая основу для последующей индукционной терапии овуляции.
Адъювантное лечение бесплодия, связанного с СПКЯ:Овуляторная дисфункция является основной причиной бесплодия у пациенток с СПКЯ и встречается в 70–80% случаев. Он корректирует аномальные реакции яичников, подавляя чрезмерную секрецию гонадотропинов гипофизом, переводя яичники в состояние «покоя» и уменьшая аберрантное развитие фолликулов, тем самым восстанавливая нормальную овуляторную функцию. В клинической практике его часто используют в качестве предварительной терапии для индукции овуляции у бесплодных пациенток с СПКЯ, особенно с гиперандрогенией и высоким риском гиперстимуляции яичников. Предварительное лечение значительно повышает вероятность успеха индукции овуляции и снижает риск синдрома гиперстимуляции яичников. Кроме того, у некоторых пациентов с недостаточностью лютеиновой фазы, вызванной гиперандрогенией,нафарелин таблеткаможет улучшить лютеиновую функцию и увеличить частоту зачатия за счет регулирования уровня гормонов.
Облегчение менструальных нарушений, связанных с СПКЯ:Из-за нарушения функции яичников и гормонального дисбаланса у пациенток с СПКЯ часто наблюдаются олигоменорея, аменорея и нерегулярные маточные кровотечения. Длительные нарушения менструального цикла повышают риск рака эндометрия. Он улучшает и нормализует менструальные циклы, регулируя ось гипоталамо-гипофиз-яичники, подавляя чрезмерную секрецию андрогенов и восстанавливая баланс между эстрогеном и прогестероном. Клинические данные показывают, что после 6 месяцев лечения примерно у 60–70% пациенток с СПКЯ восстанавливаются регулярные менструации, а скорость восстановления менструального цикла у пациенток с аменореей превышает 50%, что эффективно снижает риск рака эндометрия.
Источник информации: Pfizer Medical (Клиническая фармакология SYNAREL®; Побочные реакции SYNAREL®); GenericPedia (показания к применению Нафарелина, доза, побочные эффекты и краткая монография).

1. Подготовка сырья
Ключевое сырье для синтеза нафарелина включает отдельные мономеры аминокислот (pGlu, His, Trp, Ser, Tyr, D‑Nal(2), Leu, Arg, Pro, Gly), твердофазную смолу-носитель (обычно бензгидриламиновую смолу), защитные реагенты (для амино-, карбоксильных и боковых функциональных групп аминокислот, например, трет-бутилоксикарбонил (Boc), бензилоксикарбонил (Cbz)), реагенты сочетания. (для содействия образованию амидной связи между аминокислотами, например, дициклогексилкарбодиимидом (DCC), 1-гидроксибензотриазолом (HOBt)), реагентами для снятия защиты (например, трифторуксусной кислотой (TFA), пиперидином) и реагентами для очистки (например, метанол, ацетонитрил, вода). Все сырье проходит строгие испытания на чистоту, чтобы исключить влияние примесей. Мономеры аминокислот надлежащим образом защищены для предотвращения побочных реакций во время связывания.
2. Активация твердофазной смолы-носителя
Бензгидриламиновую смолу добавляют в реакционный сосуд и набухают в дихлорметане (ДХМ) до полного расширения, что облегчает последующую конъюгацию аминокислот. Затем добавляют соответствующее количество реагента для снятия защиты (например, TFA) для удаления защитных групп с поверхности смолы, образуя свободные аминогруппы, готовые к соединению с первой аминокислотой. Активированную смолу последовательно промывают ДХМ и N,N-диметилформамидом (ДМФ) для удаления избытка реагента для снятия защиты и примесей, обеспечивая чистоту реакционной системы.
3. Поэтапное связывание аминокислот
Связывание аминокислот осуществляется поэтапно от C-конца (Gly) к N-концу (pGlu), следуя аминокислотной последовательности нафарелина:
pGlu‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑D‑Nal(2)‑Leu‑Arg‑Pro‑Gly‑NH₂. Protected Gly сначала вводится и соединяется со свободными аминогруппами активированной смолы посредством образования амидной связи.
После завершения реакции смолу промывают ДМФ и ДХМ для удаления непрореагировавшего Gly и связующих реагентов. Затем добавляется реагент для снятия защиты для удаления аминозащитной группы Gly, за которым следует следующая аминокислота (Pro), которая соединяется со свободной аминогруппой Gly под действием связывающих реагентов.
Этот процесс повторяется до тех пор, пока все аминокислоты не будут последовательно конъюгированы со смолой, образуя пептидную основу нафарелина.
Во время связывания температура реакции (обычно 25–30 градусов), время реакции (2–4 часа на аминокислоту) и pH строго контролируются, чтобы обеспечить полную конверсию и минимизировать побочные реакции.
Аминокислоты с функциональными группами боковой цепи (например, His, Ser, Tyr, Arg) перед связыванием защищены боковой цепью, чтобы избежать нежелательных модификаций или побочных реакций. Снятие защиты боковой цепи выполняется синхронно с глобальным снятием защиты пептида после сборки полной цепи.
4. Снятие защиты и расщепление пептидов
Как только полная пептидная цепь нафарелина собрана, она отщепляется от смолы и глобально снимает защиту. Связанный со смолой пептид обрабатывают смесью для расщепления (обычно TFA, триизопропилсилан (ТИС) и вода) при комнатной температуре в течение 2–3 часов, чтобы отсоединить пептид от смолы и удалить все защитные группы, получая сырой нафарелин. После расщепления смолу удаляют фильтрацией, а фильтрат выливают в избыток холодного диэтилового эфира для осаждения сырого нафарелина, который собирают центрифугированием.
5. Очистка сырого продукта
Сырой нафарелин содержит непрореагировавшие аминокислоты, остаточные реагенты связывания и примесные пептиды, требующие очистки для соответствия фармацевтическим стандартам. Высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ) является основным методом очистки, в котором используется колонка с обращенной фазой C18 в качестве неподвижной фазы и смесь ацетонитрил-вода-трифторуксусная кислота в качестве подвижной фазы при градиентном элюировании для отделения нафарелина от примесей. Фракции, содержащие нафарелин, собирают, концентрируют и лиофилизируют для получения нафарелина высокой чистоты с чистотой не менее 98 %, соответствующей медицинским характеристикам.
6. Образование соли и обработка рецептуры
Нафарелин высокой чистоты получается в виде свободного основания и преобразуется в ацетат нафарелина для улучшения растворимости в воде и стабильности состава. Нафарелин растворяют в метаноле и подвергают реакции с ледяной уксусной кислотой в течение 1–2 часов при перемешивании с образованием ацетата нафарелина, который затем концентрируют, кристаллизуют и сушат с получением лекарственного вещества ацетата нафарелина. Лекарственное вещество смешивают с подходящими вспомогательными веществами (лактозой, микрокристаллической целлюлозой, стеаратом магния и т. д.) и обрабатывают путем измельчения, просеивания, грануляции, сушки, калибровки и таблетирования с получениемнафарелин таблетка. Проводится окончательное тестирование качества, и соответствующая продукция упаковывается для продажи.
Источник информации: ChemicalBook (Нафарелин|76932-56-4), Шривастава V (Открытие лекарств на основе пептидов: проблемы и новые методы лечения), Википедия (Нафарелин).
Управление местными побочными реакциями
Сухость носа, зуд в носу, носовое кровотечение и фарингит являются распространенными местными реакциями, которые можно облегчить промыванием носа физиологическим раствором. При тяжелых симптомах можно кратковременно использовать мягкие назальные смазки; Следует избегать применения сильных противозастойных средств для носа.
Источник информации: Великобритания EMC Synarel®, назальный спрей 2 мг/мл. Краткое описание характеристик продукта.
Часто задаваемые вопросы
Почему Synarel используется в ЭКО?
+
-
В программах лечения ЭКО используется Синарел.отключить выработку собственного гормона и предотвратить преждевременный всплеск лютеинизирующего гормона (ЛГ). Это позволит вашему врачу лучше контролировать время овуляции и сбора яйцеклеток. Это лекарство доступно только по рецепту врача.
Синарел заставляет вас набирать вес?
+
-
Синарел может привести к увеличению яичников из-за избыточной выработки яйцеклеток (СГЯ – синдром гиперстимуляции яичников). Это может привести к боли в тазу, животе или икре, отеку или ощущению вздутия живота, уменьшению количества мочи, затруднению дыхания илиувеличение веса.
горячая этикетка : Таблетка нафарелина, Китайские производители таблеток нафарелина, поставщики, IGF 1 LR3 Лиофилизированный, Инъекция MT2, Пептидный спрей PT 141, Порошок PT 141, Капсулы серморелина, Пептидный инъекционный раствор тезаморелина





