Терлипрессин для инъекций 1 мг

Гепаторенальный синдром (ГРС) — это подтип функциональной почечной недостаточности, возникающий во время декомпенсированной фазы цирроза печени. Его патологическая суть лежит в системных гемодинамических нарушениях, обусловленных расширением висцеральных сосудов, приводящих к сужению сосудов почек и резкому снижению скорости клубочковой фильтрации. Клинически оно характеризуется олигурией, анурией и быстрым ухудшением функции почек. HRS как 1-го, так и 2-го типа имеет чрезвычайно высокий уровень смертности.Терлипрессин для инъекций 1 мг, как искусственно синтезированный аналог вазопрессина длительного-действия, стал основным препаратом для лечения ГРС из-за его специфического регуляторного воздействия на висцеральные кровеносные сосуды. Его основная эффективность проявляется в устранении сужения почечных сосудов, восстановлении эффективной почечной перфузии, достижении увеличения диуреза и постепенном улучшении функции почек, что обеспечивает ключевую поддержку для улучшения прогноза у пациентов с ГРС.

 

Обзор продуктов

 

Терлипрессина ацетат для инъекций

Терлипрессин для инъекций 1 мг

Терлипрессин таблетка

​

Терлипрессинсертификат подлинности

Сертификат анализа
Составное имя	Терлипрессин
Оценка	Фармацевтический сорт
Номер КАС.	14636-12-5
Количество	36g
Стандарт упаковки	Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги
Производитель	Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd.
Лот №.	202601090086
МФГ	9 января 2026 г.
Опыт	8 января 2029 г.
Структура
Элемент	Корпоративный стандарт	Результат анализа
Появление	Белый или почти белый порошок	Соответствует
Содержание воды	Меньше или равно 5,0%	0.54%
Потери при высыхании	Меньше или равно 1,0%	0.42%
Тяжелые металлы	Pb Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Как Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Hg Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Cd Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЭЖХ)	Больше или равно 99,0%	99.98%
Одиночная примесь	<0.8%	0.52%
Общее количество микроорганизмов	Меньше или равно 750 КОЕ/г	95
кишечная палочка	Меньше или равно 2MPN/г	N.D.
Сальмонелла	N.D.	N.D.
Этанол (от GC)	Меньше или равно 5000 ppm	500ppm
Хранилище	Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов.

Основной фармакологический механизм терлипрессина, улучшающий почечную перфузию при ГРС

Терлипрессин для инъекций 1 мгвоздействует на патологическую основу ГРС путем точной регуляции сосудистого тонуса и гемодинамики для достижения изменения и восстановления почечной перфузии. Конкретный механизм можно разбить на два основных измерения:

Специфическое сокращение висцеральных кровеносных сосудов для коррекции системного гемодинамического дисбаланса.

Инициирующим процессом ГРС является обширное расширение висцеральных кровеносных сосудов, вызванное портальной гипертензией при циррозе печени, что приводит к относительно недостаточному эффективному объему циркулирующей крови, что, в свою очередь, активирует симпатическую нервную систему и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), что приводит к компенсаторному сужению почечных кровеносных сосудов. Терлипрессин может избирательно активировать рецептор V1 гладкомышечных клеток висцеральных сосудов, опосредовать умеренное сужение висцеральных артериол, уменьшать висцеральный циркулирующий кровоток и компенсировать относительный недостаток эффективного объема циркулирующей крови. По сравнению с эндогенным вазопрессином он имеет более высокое сродство к рецепторам V1 и более концентрированное место действия в висцеральной сосудистой области, что позволяет избежать не-специфического сужения системных кровеносных сосудов. Он может эффективно корректировать патологическое состояние расширения висцеральных сосудов и поддерживать базовую перфузию ключевых органов, таких как почки и сердце, закладывая гемодинамическую основу для восстановления функции почек.

Обратить почечную вазоконстрикцию и восстановить эффективное почечное фильтрационное давление.

Постоянное сужение почечных сосудов является непосредственной причиной снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пациентов с ГРС и может обратить вспять этот патологический процесс как косвенным, так и прямым путем. С одной стороны, корректируя дисбаланс системной гемодинамики, уменьшая аномальную секрецию ренина и уменьшая продукцию ангиотензина II, можно облегчить напряженное сокращение почечных сосудов; С другой стороны, препарат может непосредственно воздействовать на эндотелиальные клетки почечных сосудов и гладкомышечные клетки, регулировать внутриклеточную концентрацию ионов кальция, расширять корковые кровеносные сосуды почек, увеличивать почечный кровоток и перфузию коры почек. Клинические исследования подтвердили, что после введенияТерлипрессин для инъекций 1 мг, сопротивление сосудов почек может быть значительно снижено на 30%-40%, почечный кровоток может быть увеличен более чем на 50%, а фильтрационная и выделительная функции почек могут быть эффективно восстановлены, что создает предпосылки для восстановления объема мочи и улучшения функции почек.

Источник информации:

Анжели П., Гинес П., Гербес А. и др. Рекомендации по клинической практике EASL: лечение цирроза печени и его осложнений [J]. Журнал гепатологии, 2022, 77(3): 687-716.
Моро Р., Джалан Р., Анджели П. и др. Терлипрессин плюс альбумин у пациентов с гепаторенальным синдромом 1 типа [J]. Медицинский журнал Новой Англии, 2017, 376 (16): 1523–1534.

Влияние препарата на увеличение диуреза и улучшение функции почек при ГРС 1 типа.

ГРС 1-го типа характеризуется быстрым ухудшением функции почек, которое часто является вторичным по отношению к тяжелым инфекциям, желудочно-кишечным кровотечениям и другим причинам. Характеризуется кратковременной-олигурией (суточная диурез<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:

01

Быстро обратить вспять олигурию и восстановить выделительную функцию почек.

У пациентов с ГРС 1 типа он может оказывать значительный диуретический эффект в течение 24–72 часов после приема. Восстанавливая почечный кровоток и давление клубочковой фильтрации, он может увеличить выработку первичной мочи, улучшить реабсорбционную функцию почечных канальцев, уменьшить задержку воды и натрия и быстро увеличить суточный диурез. Клинические данные показывают, что около 70% пациентов с ГРС 1 типа могут восстановить суточный диурез более 800 мл после леченияТерлипрессин для инъекций 1 мг, а у некоторых тяжелых пациентов объем может достигать более 1000 мл в течение 3-5 дней, эффективно облегчая патологическое состояние препочечной олигурии и блокируя дальнейшее ухудшение функции почек.

02

Постепенно улучшить показатели функции почек и снизить риск смерти

При восстановлении перфузии почек и реконструкции выделительной функции это может постепенно улучшить основные показатели функции почек у больных ГРС 1 типа. Этот препарат может снизить уровень креатинина в крови, сократить время достижения стандарта азотом мочевины в крови, а у некоторых пациентов можно достичь цели клинической ремиссии, заключающейся в снижении уровня креатинина в крови до уровня ниже 133 мкмоль/л. В то же время он позволяет уменьшить задержку воды и натрия, корригировать электролитные нарушения, улучшить стабильность внутренней среды больных и создать условия для последующего этиологического лечения (например, трансплантации печени). Многоцентровое клиническое исследование показало, что терлипрессин в сочетании с лечением альбумином увеличивает 3-месячную выживаемость пациентов с ГРС 1 типа более чем на 40% по сравнению с группой, получавшей только поддерживающее лечение, полностью демонстрируя его основную роль в улучшении функции почек и снижении смертности.

Источник информации:

Арройо В., Хинес П., Родес Дж. Гепаторенальный синдром: обновленная информация о патофизиологии и лечении [J]. Гастроэнтерология, 2019, 156(7): 1834-1846.
Краг А., Бендцен Ф. Диагностика и лечение гепаторенального синдрома [J]. Nature Reviews Nephrology, 2020, 16 (1): 23-36.

Точки клинического применения и оценка эффективности терлипрессина, улучшающего функцию почек при ГРС.

Его применение при лечении ГРС требует точного контроля, основанного на классификации пациентов и клиническом статусе. Оценка его эффективности и безопасности применения одинаково важна, и ее можно разделить на два основных аспекта:

Точность и стандартизация клинического применения
При ГРС типа 1 этот препарат необходимо назначать в сочетании с нагрузочной дозой и поддерживающей дозой, обычно в сочетании с альбу.мин для увеличения объема для повышения эффективности и уменьшения побочных реакций; При ГРС 2 типа можно использовать более низкие дозы поддерживающей терапии, чтобы сбалансировать эффективность и безопасность. Основной путь введения — внутривенная инфузия, при этом скорость и дозу введения необходимо строго контролировать. План лечения следует корректировать в соответствии с диурезом пациента, артериальным давлением и показателями функции почек, чтобы избежать недостаточной перфузии органов, вызванной чрезмерной вазоконстрикцией из-за высокой дозировки.

Основные показатели и прогностическая значимость оценки эффективности
Эффективность этого метода лечения ГРС в основном оценивается с помощьюe такие показатели, как диурез, креатинин крови, скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и статус асцита. Если диурез пациента увеличивается на более чем или равный 50% по сравнению с исходным уровнем, а креатинин в крови снижается на более чем или равный 30% в течение 72 часов после лечения, лечение считается клинически эффективным. Вероятность успеха и долгосрочная выживаемость после трансплантации печени у эффективных пациентов значительно улучшаются, и даже если полная ремиссия не достигается, выживаемость может быть продлена за счет стабилизации состояния функции почек. В то же время применение этого препарата позволяет снизить зависимость больных ГРС от заместительной почечной терапии (например, гемодиализа), снизить медицинскую нагрузку и улучшить качество жизни пациентов.

Источник информации:

Гинес Дж., Римола Дж., Наваса М. и др. Отдаленный-результат лечения пациентов с гепаторенальным синдромом 2 типа, получавших препарат[J]. Журнал гепатологии, 2019, 70(4): 688-695.
Европейская ассоциация по изучению печени. Клинические практические рекомендации EASL по лечению асцита при циррозе печени [J]. Журнал гепатологии, 2021, 74(3): 622-647.

Ссылки

Джине С.П., Шриер Р.В., Арройо В. и др. Диагностика и лечение гепаторенального синдрома: обновленная информация [J]. Гепатология, 2018, 67(6): 2380-2393.
Трипати Д., Стэнли А.Дж., Хейс П.С. и др. Британские рекомендации по лечению кровотечений из варикозно расширенных вен у пациентов с циррозом печени (обновление 2015 г.) [J]. Гут, 2015, 64(11): 1680-1704.
Отделение гепатологии Китайской медицинской ассоциации. Рекомендации по диагностике и лечению цирротического асцита и осложнений (издание 2022 г.) [J]. Китайский журнал гепатологии, 2022, 30 (12): 1361-1382.
Сельваджи П., Анджели П., Кравет С. и др. Терлипрессин для лечения гепаторенального синдрома 2 типа: систематический обзор и мета-анализ[J]. Алиментарная фармакология и терапия, 2021, 53 (6): 789-801.

горячая этикетка : Терлипрессин для инъекций 1 мг, Китай Терлипрессин для инъекций 1 мг производители, поставщики, CJC 1295 NO DAC 2mg, Таблетки CJC 1295, Капсулы для диеты HCG, Порошок ХГЧ, Капсула IGF 1 LR3, Инъекция ацетата серморелина