Кровотечение из-за разрыва варикозно-расширенных вен пищевода и желудка представляет собой тяжелый и опасный для жизни портальный гипертонический криз, чаще всего вызванный декомпенсированным циррозом печени. Он характеризуется внезапным началом, внезапным и массивным кровотечением, быстрой гемодинамической нестабильностью и чрезвычайно высокой краткосрочной смертностью, что представляет собой серьезную проблему для неотложной клинической помощи. После возникновения кровотечения пациенты подвергаются высокому риску геморрагического шока, печеночной энцефалопатии, инфекции и полиорганной дисфункции, что делает своевременное и эффективное вмешательство чрезвычайно важным. Основная цель лечения в острой фазе – достижение быстрого и надежного гемостаза, стабилизации функции кровообращения, снижения портального напряжения и предотвращения дальнейшего ухудшения состояния. В качестве экстренной фармакотерапии первой линии настоятельно рекомендуется основными международными и отечественными клиническими руководствами.Терлипрессина ацетат для инъекцийдействует как синтетический аналог вазопрессина, который эффективно снижает напряжение воротной вены путем сужения сосудов внутреннего кровотока, тем самым значительно уменьшая кровоток в варикозно расширенных венах.
Описание нашей продукции
Терлипрессина ацетатсертификат подлинности
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Терлипрессина ацетат | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 14636-12-5 | |
| Количество | 36g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот №. | 202601090086 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.54% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.42% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.98% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.52% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 95 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 500ppm |
| Хранилище |
Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. |
|
|
|
||
|
|
||
| Химическая формула | C52H74N16O15S2 |
| Точная масса | 1226.50 |
| Молекулярный вес | 1227.38 |
| m/z | 1226.50 (100.0%), 1227.50 (56.2%), 1228.50 (15.5%), 1228.49 (9.0%), 1227.49 (5.9%), 1229.50 (5.1%), 1228.50 (3.3%), 1228.50 (3.1%), 1229.51 (2.8%), 1229.50 (1.7%), 1227.50 (1.6%), 1230.50 (1.4%) |
| Элементный анализ | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Он оказывает ключевое терапевтическое значение на протяжении всего процесса лечения, включая контроль острого массивного кровотечения, поддержание стабильности гемостаза и снижение риска раннего повторного кровотечения. Благодаря стабильной эффективности и благоприятному профилю безопасности,Терлипрессина ацетат для инъекцийзначительно повышает вероятность успеха неотложного лечения, снижает смертность и обеспечивает необходимую поддержку для улучшения долгосрочного прогноза у пациентов с кровотечением из варикозно расширенных вен, связанных с циррозом печени.
Основной фармакологический механизм терлипрессина, регулирующий кровотечение
Он позволяет точно контролировать кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода и желудка, а конкретный механизм можно разделить на два этапа:
Препарат высвобождает активные метаболиты после ферментативного гидролиза в организме, избирательно стимулируя V1-рецептор висцерального микроциркуляторного артериального сплетения, опосредуя умеренный спазм гладкой мускулатуры сосудов, уменьшая объем рефлюксного кровотока в портальной системе, снижая напряжение портальной системы от корня, снимая застой кровотока в варикозно расширенных венах и уменьшая шок кровотока в месте разрыва сосуда. По сравнению с эндогенным вазопрессином.
Его сродство к рецептору V1 значительно увеличивается, а место его действия более концентрируется в области висцеральных сосудов, что позволяет избежать неселективного сужения сосудов системного кровотока. Это не только обеспечивает точность регуляции портального напряжения, но и снижает риск тканевой гипоперфузии, вызванной обширной сосудистой констрикцией, закладывая фармакологическую основу для быстрого контроля острого кровотечения.
Для ветвей кровоснабжения варикозно расширенных вен пищевода и желудка он может регулировать напряжение стенок сосудов кровеносного русла, сжимать аномально расширенные коллатеральные сосуды кровообращения, уменьшать перфузию больных вен, ускорять сокращение и закрытие мелких сосудов кровеносного русла вокруг кровоизлияния, способствовать запуску механизма коагуляции, достигать быстрого гемостаза и оказывать минимальное не-специфическое воздействие на периферическую сосудистую систему всего тела.
Этот препарат может напрямую воздействовать на гладкомышечные клетки сосудов вокруг варикозных вен, вызывая вазоконстрикцию путем регулирования внутриклеточной концентрации ионов кальция. Он позволяет не только непосредственно блокировать приток крови к кровоизлиянию, но и создавать благоприятные условия для адгезии тромбоцитов и агрегации факторов свертывания крови за счет улучшения местной гемодинамической среды. Благодаря двойному действию он может обеспечить быстрое закрытие кровоизлияния, а свойства его метаболитов длительного действия могут поддерживать непрерывность гемостатического эффекта и уменьшать нарушения гемостаза, вызванные колебаниями сосудистого напряжения.
Источник информации:
Синьмяо Чжоу и др. Терлипрессин для лечения острого кровотечения из варикозно расширенных вен: систематический обзор и мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований[J]. Медицина (Балтимор), 2018, 97(45): e13437.
Гарсиа-Цао Дж., Бош Дж. Лечение варикозно расширенных вен и кровотечений из варикозно расширенных вен при циррозе печени [J]. N Engl J Med, 2010, 362(9): 823-832.
Карбонелл Н., Пауэлс А., Серфати Л. и др. Улучшение выживаемости после кровотечения из варикозно расширенных вен у пациентов с циррозом печени за последние два десятилетия [J]. Гепатология, 2004, 40(3): 652-659.
Первая-неотложная помощь при остром массивном кровотечении
В неотложном сценарии острого массивного кровотечения, вызванного разрывом варикозно расширенных вен пищевода и желудка, ценность вмешательства первой- линииТерлипрессина ацетат для инъекцийглавным образом отражается в трех аспектах:
(I)Эффективный гемостаз
Его активные метаболиты имеют длительный-период полураспада и продолжительный и стабильный эффект. После однократного приема ударной дозы большинство пациентов могут добиться эффективного контроля кровотечения в течение 48 часов. Скорость реакции гемостаза и стабильность действия лучше, чем у традиционных препаратов вазопрессина, что снижает риск повторного кровотечения. Клинические данные показывают, что после его введения можно наблюдать значительное облегчение признаков кровотечения в среднем в течение 12 часов. По сравнению с вазопрессином, время начала гемостаза которого составляет около 24 часов, этот препарат может быстрее блокировать процесс кровотечения, снижать риск тяжелых осложнений, таких как геморрагический шок и полиорганная недостаточность, а его стабильная кривая действия позволяет избежать резких колебаний сосудистого напряжения, вызванных внезапным увеличением и снижением концентрации препарата, что еще больше снижает вероятность нарушения гемостаза.
(II)Адаптация к тяжелым случаям
У пациентов в критическом состоянии с массивным кровотечением и симптомами предшока этот препарат может быстро регулировать портальное напряжение, одновременно увеличивая объем кровотока, блокируя прогрессирование кровотечения и обеспечивая возможность для последующих вмешательств, таких как эндоскопия; Он оказывает мягкое влияние на артериальное давление и низкую частоту сердечно-сосудистых побочных реакций, что делает его подходящим для пациентов с высоким-риском и сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Для пациентов с предшоковыми симптомами, такими как потеря кровотока более 1000 мл, влажность и холод кожи, а также учащенное сердцебиение,Терлипрессина ацетат для инъекцийможет быстро снизить портальное напряжение до безопасного уровня на основе жидкостной реанимации, снижая риск венозного повторного кровотечения. В то же время его контракционное действие на коронарные и периферические сосуды умеренное и не ухудшает основного состояния больных ишемической болезнью сердца и гипертонией. Даже в сочетании с сердечно-сосудистыми заболеваниями, связанными с циррозом печени, его можно безопасно использовать, что значительно расширяет сферу применения для пациентов в критическом состоянии.
(III) Удобство клинической эксплуатации
Лекарства можно вводить посредством внутривенной инфузии или периодической инфузии без необходимости непрерывного внутривенного введения. Этот процесс прост и подходит для различных сценариев, таких как первичные медицинские учреждения и транспортировка в случае экстренной помощи, что упрощает реализацию экстренных мер. В традиционном плане неотложной помощи требуется только начальная внутривенная инфузия нагрузочной дозы с последующим введением поддерживающих доз через фиксированные интервалы, без необходимости использования сложного оборудования для управления инфузионным насосом. Учреждения первичного звена здравоохранения не требуют дополнительного специализированного инфузионного оборудования для проведения лечения; В процессе экстренной транспортировки режим прерывистого введения не ограничивается условиями транспортировки, а ритм введения можно отрегулировать в любое время, чтобы обеспечить непрерывный гемостатический эффект во время транспортировки, обеспечивая ключевые гарантии для транспортировки пациентов в больницы более высокого-уровня для дальнейшего лечения.
Источник информации:
С. Уокер, Х. П. Крайхгауэр, Дж. К. Боде. Терлипрессин в сравнении с соматостатином при лечении кровотечений из варикозно-расширенных вен пищевода--окончательный отчет плацебо-контролируемого двойного слепого исследования[J]. Диг Дис Сай, 1997, 42(11): 2298-2304.
Су Сюэ, Чжэн Шэн, Хуан Юаньфэй и др. Прогресс исследований вазоактивной лекарственной терапии при кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода и желудка [J]. Китайский журнал гепатологии (электронное издание), 2024, 16 (2): 45-52.
Ссылки
Трипати Д., Стэнли А.Дж., Хейс П.С. и др. Рекомендации Великобритании по лечению кровотечений из варикозно расширенных вен у пациентов с циррозом печени [J]. Гут, 2015, 64(11): 1680-1704.
Группа гепатологов, Отделение заболеваний пищеварительной системы, Китайская медицинская ассоциация. Рекомендации по диагностике и лечению кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени (издание 2022 г.) [J]. Китайский журнал гастроэнтерологии, 2022, 42 (12): 793-803.
Луи Х.Ф., Чан А.С. Терлипрессин в лечении острого кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода: обновленная информация [J]. World J Gastroenterol, 2020, 26(38): 5892-5905.
Ли Синхай Наблюдение терапевтического эффекта инъекционного терлипрессина при кровотечениях из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка [J]. Китайские медицинские рекомендации, 2016, 14 (1): 131–132.
Европейская ассоциация по изучению печени. Клинические практические рекомендации EASL по лечению кровотечений из варикозно расширенных вен при циррозе печени [J]. Дж. Гепатол, 2018, 69(1): 187-203.
Часто задаваемые вопросы
- Как терлипрессина ацетат останавливает кровотечение?
Он в основном действует на рецепторы V1, которые преимущественно расположены в гладких мышцах артерий висцерального кровообращения, тем самым уменьшая висцеральный кровоток и портальное напряжение и контролируя AVB. Было опубликовано несколько мета-анализов AVB (дополнительная таблица 1).
- Каков механизм действия терлипрессина ацетата?
Точный механизм действия этого препарата до конца не изучен; однако он вызывает сужение сосудов при шоке и других состояниях, связанных с расширением сосудов.
горячая этикетка : Терлипрессин ацетат для инъекций, Китай Терлипрессин ацетат для инъекций производители, поставщики, Инъекция CJC 1295, CJC 1295 NO DAC 2mg, Спрей CJC 1295, Инъекция ПТ 141, Инъекция ацетата серморелина, Капли серморелина
